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Viejo 23-may-2013, 13:00
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Predeterminado Efectos Testosterona y Estradiol

POR Dan Gwartney
En nuestro cuerpo encontramos el equilibrio de diferentes formas: la insulina se libera cuando aumenta el azúcar en la sangre, la hormona de crecimiento y el glucagón se liberan cuando el azúcar en la sangre baja; las señales de hambre se generan por un grupo de hormonas, la saciedad por otras; ciertos neurotransmisores crean un estado de excitación, otros generan calma y sueño, y así sucesivamente.
La testosterona es una potente hormona implicada en el equilibrio metabólico que interacciona directamente con receptores específicos en las células y las membranas del tejido sensible al andrógeno. La testosterona también es una prohormona por sus metabolitos de DHT y estradiol.
Consideremos las dos funciones principales de la testosterona:
-La función androgénica:
Producir características masculinas en los órganos sexuales, piel, cabello, distribución de la gordura, etc.
-La función anabólica:
Desarrollar el musculoesquelético, huesos, tejidos, etc.

Existe lo que podría llamarse hormonas “opuestas”. Los efectos androgénicos de la testosterona se equilibran por el estradiol y los efectos anabólicos por el cortisol, una hormona esteroide catabólica.
La DHT es mucho más potente y relevante en el tejido sensible al andrógeno, comparado con la testosterona. Desafortunadamente hay poco valor en medir la concentración circulante de DHT, pues típicamente se genera en los tejidos sensibles al andrógeno y se metaboliza antes de ser liberada en el torrente sanguíneo.
Algunos atletas pueden haber escuchado de la relación de T/E en exámenes de orina durante el dopaje deportivo; esto se refiere a la relación de testosterona y epitestosterona, y no tiene nada que ver con la relación T/E en cuanto a los efectos androgénicos /estrogénicos (testosterona a estradiol).
A medida que uno se desvía más y más lejos del rango fisiológico de esas hormonas, las cantidades absolutas superarán la relación en cuanto a la aparición de efectos secundarios adversos. Además el uso de inhibidores de alfa-5 reductase (ej., finasterida, dutasterida) puede inclinar la balanza hacia una dominancia estrogénica que bloquea la producción del metabolito anteriormente mencionado, DHT2.
Muchos usuarios de esteroides se autoadministran este tipo de drogas para evitar la acelerada caída de cabello o los problemas urinarios que se ocasionan por el agrandamiento de la próstata. Es también una clase de droga prescrita para los mismos propósitos y se ha sugerido, de forma errónea, que puede reducir el riesgo de cáncer de próstata. Al contrario, el uso de AAS no aromatizados (esteroides anabólicos androgénicos que no se pueden convertir en estrógenos) puede resultar en un efecto que ocasiona un relación exagerada de T/E.
Las discusiones médicas sobre la relación T/E generalmente se direccionan hacia hombres que sufren síntomas de exceso de estrógenos como la ginecomastia (“senos masculinos”), atrofia testicular (testículos pequeños) o infertilidad masculina.

Hay condiciones genéticas extremadamente raras en las que un hombre nace sin la enzima aromatasa en los receptores que corresponden a los estrógenos. A pesar de que estos reportes y estudios relatan la condición de hombres saludables, se puede obtener información sobre las condiciones que optimizan la hipertrofia muscular y la composición corporal.
Basado en la población de pacientes que presentan las condiciones arriba mencionadas, se han realizado estudios con animales y experiencias con físicoculturistas y está claro que es necesaria una cantidad suficiente de estrógenos para una salud óptima, así como para poder maximizar el desarrollo de la masa.
La industria de la ganadería ha estudiado muy bien la promoción hormonal de músculos. Para producir la mejor calidad de carcasa, los ganaderos implantan una combinación de hormonas, andrógenos y estrógenos.
El dopaje del ganado para aumentar la producción de carne suprime la producción natural de hormonas, el no suministrarles estrógeno resultaría en pérdida muscular en las vacas y por consiguiente, menos ingresos para los ganaderos.
De igual forma los hombres que nacen sin actividad de la enzima aromatasa pueden tener la testosterona en niveles normales o elevados, pero no se les detectan niveles de estrógeno.
Se podría pensar que esos hombres son fornidos superhéroes, pero en realidad son menos saludables que los hombres normales. Su apariencia se describe como la de los eunucos, que se refiere a hombres que fueron castrados antes de la pubertad. Son altos pero tienen una contextura débil, así como resistencia a la insulina y problemas de fertilidad. Los tratamientos implican estrógenos para mejorar la masa ósea y la salud cardiovascular.
Existen dos áreas clínicas que estudian el radio T/E pues se relaciona a la salud humana, el crecimiento (estatura) en jóvenes adolescentes y la infertilidad masculina. Los adolescentes
Experimentan un estirón en la estatura cuando comienzan a producir hormonas sexuales (estradiol en las niñas y testosterona en los niños). Al mismo tiempo, los huesos comienzan a fusionarse, poniéndole límite a la altura en los años siguientes. A los niños que son bajos, pero que no tienen deficiencia de hormona de crecimiento, se les puede administrar un inhibidor de la aromatasa para retrasar el proceso de la placa de crecimiento. Los huesos contienen la enzima aromatasa, el estradiol es responsable por la fusión de la placa de crecimiento.
La infertilidad en hombres se asocia normalmente a bajos niveles de testosterona, pues esto junto a una baja relación de T/E puede reducir el número y la calidad de los espermatozoides producidos. Eso puede corregirse con la administración inhibidores de aromatasa.
Los hombres infértiles generalmente tienen una relación T/E más baja que los hombres “normales”. Los hombres producen poco estradiol en comparación con la testosterona.
Los estudios han mostrado que hombres infértiles tienen una relación T/E de un solo dígito, alrededor de 7. Lo “normal” se encuentra en el rango de 13 a 19 ó más. (El rango de referencia para la testosterona total en hombres es 350 a 1,050 ng/dL; para estradiol, 10-40 pg/mL).
Los físicoculturistas han llegado a comprender la relación de testosterona-estradiol por ensayo y error. Los usuarios novatos de esteroides van a las drogas comunes, muchas de las cuales son aromatizables, con ganancias dramáticas en la masa muscular, fuerza y peso corporal. Debido al efecto estrogénico causado por los metabolitos creados con la transformación del cuerpo y degradación de esteroides, mucho del peso ganado es líquido y grasa.
Algunos culturistas recreacionales pierden 5 kilos o más cuando terminan su ciclo, debido a la retirada de los efectos anabólicos y estrogénicos. Sin embargo aquéllos que desarrollan ginecomastia (senos masculinos) pueden sentir que el tejido glandular que está debajo de los pezones permanezca suave y con apariencia de bulto por semanas o meses.
Después de más de cincuenta años de experiencia colectiva en el uso de esteroides, algunos usuarios que tienen tolerancia al riesgo combinan esteroides no aromatizantes (estanozolol y trembolona) con AAS (esteroides) aromatizantes y bloquean la conversión andrógenos en estrógenos con inhibidores de aromatasa (anastrazol, letrozol, etc.).
Estas prácticas les han permitido a los culturistas crear físicos extremadamente duros, en parte por alterar la relación T/E a extremos casi infinitos. Este tipo de prácticas no se han analizado del todo debido a la naturaleza casi secreta de los usuarios de AAS, especialmente los profesionales, pero no es inconcebible que la relación andrógeno a estrógeno pueda alcanzar niveles superiores a los 1.000/1, a diferencia de los “normales” 20/1 – 30/1.

Como los estrógenos pueden ser suprimidos hasta en un 99% usando dosis clínicas de anastrazol o letrozol, la presencia de estrógenos puede ser cero. Para los físicoculturistas que compiten en eventos esto puede ser una ventaja a corto plazo, ayudándoles a reducir el líquido subcutáneo, la grasa o aumentar la vascularidad, también puede minimizarse el riesgo de la ginecomastia.
Pero para el atleta de desempeño o el físicoculturista recreacional usar estas drogas para desarrollar el físico, este nivel de supresión no trae ventajas. La casi ausencia de estradiol afecta un número de funciones en el cuerpo; es anormal y poco saludable cuando se lleva al extremo.
En la gente los estrógenos afectan el humor, la salud cardiovascular, las funciones de las articulaciones, la fuerza, la liberación de hormona de crecimiento, el nivel de antioxidantes y muchos otros procesos.
Algunos han usado anastrazol para evitar o reducir la ginecomastia a una dosis de un miligramo por día reportan que les ha funcionado, pero también han sufrido de dolor en las articulaciones, caída de cabello, reducción de la libido o de la masa muscular. Para atletas de desempeño, el dolor en las articulaciones o movilidad reducida, puede afectar terriblemente su éxito en el deporte.
Para usuarios recreacionales de AAS cuya meta es mejorar la confianza social/sexual, la disminución de la libido (algunos han reportado reducción en la frecuencia o el volumen de la eyaculación) es un ejemplo de ironía de la naturaleza.
Muchos de estos síntomas se reportan por el uso clínico de inhibidores de aromatasa, así que la cantidad de estradiol es un factor muy significativa.
Para un atleta que no use esteroides anabólicos, está claro que la relación no debería ser menor de 15 usando la relación (T) ng/dL a (E) pg/mL.
No obstante de algunos estudios que se realizaron sobre infertilidad masculina, parece que los síntomas de insuficiencia de estrógenos aparecieron cuando el estradiol estaba en casi cero, incluyendo disminución del deseo sexual, a pesar de que la testosterona estaba al doble o al triple.
Una relación de T/E de tres dígitos (mayor de 150/1) parece estar asociada con efectos no deseados y el umbral es probablemente menor. Sin embargo, la dosis típica de inhibidor de aromatasa se basa en las investigaciones farmacéuticas relacionadas con mujeres que padecen cáncer de mamas, así que el resultado es la supresión total de aromatasa.
En términos de salud y función parece que el estradiol necesita mantenerse en no menos de 15 pg/ml. Se ha sugerido que con un nivel menor de 10 pg/ml la densidad mineral ósea podría perderse resultando en osteoporosis.

Si la testosterona debe mantenerse en un rango fisiológico, la inhibición de aromatasa no parece elevar la testosterona de este rango, así que la relación máxima de T/E no sería mucho más de 50.
Para los atletas usuarios de drogas mejoradoras del desempeño, la concentración de andrógeno es elevada a rangos muy superiores a los niveles normales de testosterona.
La matemática básica es que si el numeral (el número de arriba) es mayor, el denominador (el número de abajo) puede aumentar proporcionalmente. Sin embargo, similar al ejemplo de insuficiencia de estrógenos, un exceso de estrógeno absoluto puede surgir incluso con una relación T/E alta en el escenario de abuso de AAS.
Los físicoculturistas tienden a favorecer el letrozol en vez del anastrozol, a pesar de que ambos se usan de forma intercambiable. En vez de usar la dosis completa (1 mg/ día de anastrozol, 2,5 mg/día letrozol), muchos usan la mitad de la dosis diaria para evitar la supresión completa de aromatasa. Sin embargo, si los esteroides aromatizables representan la mayor parte del ciclo, la dosis completa de inhibidor de aromatasa puede usarse.
Los físicoculturistas usuarios de drogas mejoradoras del desempeño están conscientes del lugar que el estrés de su estilo de vida, dieta y droga ocupan en sus rutinas.
Mucho o poco estrógeno es dañino. Cuando se compara la concentración de testosterona (la relación T/E), un exceso relativo de estrógeno puede dificultar la obtención de un físico cosméticamente ideal.
La relación T/E menor de 10 se considera patológica y cuando excede de 30 comienzan a aparecer efectos secundarios (bajo deseo sexual, daño hepático, ansiedad). El cuerpo necesita una concentración mínima de estradiol de 10 pg/ml para evitar la pérdida ósea, pero un límite seguro parece ser 15 pg/ ml. Como con cualquier otra cosa, el equilibrio siempre es la clave.

REFERENCIAS:
-Belanger A. Pelletier G, et al. Inactivation of androgens by UDP gluccuronosyl transferase enzymes in humans. Trends Endocrinol Metab 2003, 14;473-9.
-Volpi R, Maccarini PA et al. Case report firastenide induced gynecomastia in a 62 year old man. Am J Med Si 1995; 309;322-5.
-Roth MY, Amory JK et al. Treatment of male infertility secondary to morbid obesity. Nat Clin Pract Endocrinol Metab 2008; 4; 415-9.
-Gregoriu O, Bakas P, et al. Changes in hormonal profile and seminal parameters with use of aromatase inhibitors in management of infertile men with low testosterone to estradiol ratios. Fertil Steril 2012; 98:48-51.
-Grumbach MM. Aromatase deficiency and its consequences. Adv Exp Med Biol 2011; 707;19-22.
-Stephany RW. Hormonal Growth promoting agents in food producing animals. Hand Exp Pharmacol 2010; 195:355-67.
-De Ronde W, de Jong FH. Aromatase inhibitors in men. Reprod Biol Endocrinol 2011; 9:93-9.
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  #2  
Viejo 26-may-2013, 06:05
benzo_man benzo_man está fuera de línea
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Registrado: marzo-2012
Posts: 261
Predeterminado

Muy bueno!
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